乌帕替尼[upadacitinib]作用机制乌帕替尼的作用与功效

吴强

高级医学编辑，药理学硕士

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2024-03-05 发布

乌帕替尼[upadacitinib]的作用机制

乌帕替尼[upadacitinib]是一种新型的口服小分子Janus激酶抑制剂，已被FDA批准用于治疗类风湿性关节炎（RA）和其他自身免疫疾病。它能够选择性地抑制JAK1信号通路，从而阻止白细胞介导的炎症反应，缓解疼痛和关节肿胀。下面将详细介绍乌帕替尼的作用机制。

JAK-STAT信号通路简介

JAK-STAT信号通路是一种重要的细胞信号传递机制，参与调节白细胞的增殖、分化和功能等生物学过程。该信号通路主要由四个成员组成：JAK1、JAK2、JAK3和TYK2激酶，以及相关的信号转导与激活转录因子（STATs）。当细胞表面的受体与相应的配体结合时，激活JAK蛋白激酶，这些酶可以磷酸化细胞内的STATs，使其形成二聚体并转位到细胞核，从而调控目标基因的转录。

乌帕替尼的作用机制

乌帕替尼是一种高度选择性的JAK1抑制剂，它可以通过干扰JAK-STAT信号通路的正常功能，抑制T细胞、B细胞、自然杀伤细胞和单核细胞等免疫细胞的激活和增殖。由于JAK1在IL-6和IL-23等多个重要的炎症介质的信号通路中发挥关键作用，因此乌帕替尼可以有效地抑制多种炎症反应。与其他JAK抑制剂相比，乌帕替尼具有更高的选择性和更低的毒副作用风险。