【药品信息精炼】
适应症
本药品专为携带表皮生长因子受体(EGFR) T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者设计,适用于那些在经历EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后疾病进展的患者。
用法用量
治疗前须确认患者的EGFR T790M突变状态。推荐剂量为每日一次80mg,口服至疾病进展或出现不可耐受反应。空腹服用效果更佳,建议每天同一时间服用,并避免压碎或嚼碎药片。若漏服且距离下次服药时间超过12小时,应补服。
剂量调整
如遇不良事件,可根据个案调整剂量,甚至暂停给药。减量时可考虑调整至每日40mg。
不良反应
可能导致治疗中断的反应包括丙氨酸氨基转氨酶升高等。需减量的不良反应同上。其他常见不良反应(发生率>5%)包括皮肤疾病、腹泻等。
禁忌
对本品有效成分或辅料过敏者忌用。
贮存方法
存放于阴凉干燥处,避免光照,温度控制在25℃以下。
适用人群
需避孕使用;孕妇、哺乳期妇女禁用;儿童有效性未经验证;老年人用药无显著差异。
药物相互作用
避免与CYP3A强抑制剂或诱导剂合用,以免影响药效。
有效期
18个月。
剂型
片剂。
生产厂家
中国艾力斯。
成分
活性成分为甲磺酸伏美替尼,具体化学结构式请参照产品说明。
性状
黄色片剂。
注意事项
在治疗前须通过批准的方法检测EGFRT790M突变状态。肝功能监测至关重要,建议每月进行一次。QT间期延长风险患者应避免使用本药品。
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在使用本品治疗前,首先需要明确EGFR T790M突变状态,应采用经批准的检测方法确定存在EGFR T790M突变 剂量和给药方案 1、本品推荐剂量为80mg,每天一次口服使用,直至出现疾病进展或不可耐受的毒性 2、本品应空腹服用,每天在大致相同的时间服用本品,整片和水吞服,不要压碎或咀嚼,如果患者漏服本品一次,且距离下次服药时间超过12小时,应补服本品 剂量调整 使用本品中如出现不良事件,可根据具体情况中断给药、降低剂量或停止用药,如果需要减量,剂量可减至40mg,每天1次 表1 甲磺酸伏美替尼片剂量调整原则
导致暂停治疗的发生率≥1%的不良反应为丙氨酸氨基转氨酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、中性粒细胞计数降低、γ-谷氨酰转移酶升高、高尿酸血症 导致减量的发生率≥1%的不良反应为丙氨酸氨基转氨酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高 发生率>5%的不良反应包括皮肤及皮下组织类疾病、腹泻、心电图QT间期延长、心律失常、蛋白尿、血肌酐升高、高尿酸血症、贫血等
EGFRT790M突变状态的评价 当考虑使用本品治疗时,首先需要明确EGFR
T790M突变状态应采用经批准的检测方法,对采自肿瘤组织样本的DNA或血浆中环肿瘤DNA(CtDNA)进行检测 通过肿瘤组织或血浆CIDNA检测后,如果EGFRT790M突变状态为阳性,提示可使用本品治疗;然而如果使用的是血浆CTDNA检测,且结果为阴性,由于血浆检测结果可能会出现假阴性,建议在可能的情况下进行肿瘤组织检测 丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和/或天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高 服用本品时应注意肝功能检测、建议每月检测肝功能,如发现患者ALT和/或AST升高,需排除其它药物相关性肝损伤,1-2级肝酶升高可在监测肝功能情况下继续治行,当存在2、3级ALT/AST升高时,均应暂停本品用药多至3周,当ALT/AST升高改善至0-2级时,以80mg剂量恢复用药,如再次出现,则减量至40mg;治疗过程中出现任何级别的肝酶合并胆红素升高时,也应参照上述原则进行调整剂量 QT间期延长 本品临床试验中,排除了QTc>470ms和各种有临床意义的心律、传导、静态ECG形态异常的患者,如患者存在可能增加QTc延长风险或心律失常事件风险的因素,例如心力衰竭,低钾血症,先天性长QT综合征,应避免使用本品;至少两次独立心电图检测提示QTc>500ms的患者应暂时停用本品,直至QTc<481ms或恢复至基线水平(如基线qtc>=481ms),QTc延长,且出现严重心律失常症状或体征的患者需永久停用本品 心肌收缩力改变 对于有已知心血管风险及存在可能影响LVEF情况的患者,或本品治疗期间出现心脏相关症状和体征的患者,应考虑心脏功能监测(如LVEF测定等),如出现症状性充血性心力察竭,则永久停药 间质性肺病(ILD) 如果用药过程中,患者出现急性发作和/或不明原因新的或加重的肺部症状(例如呼吸困难,咳嗽、发热)或影像学异常(例如磨玻璃样改变)怀疑间质性肺病,应暂停本品用药并明确是否为ILD;如果确诊为ILD,则应永久停用本品,并采取必要的治疗措施 对驾驶和操作机器能力的影响 在本品临床试验中,未观测到对驾驶和操作机能力相关的影响,观测到部分患者出现眼部不良反应(如视力下降,视物模剧等),这可能会影响感者驾驶或换作机械的能力 (以上内容参考自中国药监局伏美替尼说明书2021版)
本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR
T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗
CYP3A强抑制剂 与单独给药相比,本品与CYP3A强抑制剂合用,可导致伏美替尼暴露量升高,本品应避免与CYP3A强抑制剂合用 CYP3A强诱导剂 与单独给药相比,本品与CYP3A强诱导剂合用,可导致伏美替尼暴露量降低,本品应避免与CYP3A强诱导剂合用