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乙酰唑胺片（商品名DIAMOX，英文名Apo-Acetazolamide）概述
乙酰唑胺片是一种多用途药物，用于治疗多种疾病，包括充血性心力衰竭引起的水肿、药物诱导的水肿、中枢性癫痫、各种类型的青光眼，以及预防和改善急性高原病的症状。
剂型与规格
- 片剂：250mg
- 注射剂（粉）：500mg
用法用量
- 青光眼：作为常规治疗辅助，剂量范围为每日250mg至1g，分次给药。
- 癫痫：建议总日剂量为8-30mg/kg，分次给药。
- 充血性心力衰竭：起始剂量通常为每日250至375mg。
- 药物诱导的水肿：推荐剂量为每日250至375mg，交替日给药。
- 急性高原病：剂量为每日500mg至1000mg，分次给药。
不良反应
- 全身：可能出现头痛、不适、疲劳等。
- 消化系统：可能引起胃肠道紊乱。
- 血液学/淋巴系统：可能导致血质不调。
- 肝胆疾病：可能引发肝功能异常。
- 代谢/营养：可能发生代谢性酸中毒、电解质失衡。
- 神经系统：可能出现困倦、感觉异常等。
- 皮肤：可能导致过敏性皮肤反应。
- 特殊感觉：可能引起听力障碍、耳鸣等。
- 泌尿生殖系统：可能增加肾结石风险。
注意事项
- 增加剂量并不增加利尿作用，可能增加副作用发生率。
- 患者应避免在肺功能受损时使用本药。
- 糖尿病患者应注意血糖水平变化。
- 定期监测血清电解质。
特殊人群用药
- 妊娠和哺乳期女性应在医生指导下使用。
- 儿童和老年人应谨慎使用。
禁忌症
- 对乙酰唑胺或其辅料过敏者禁用。
- 有严重肾脏、肝脏疾病或功能障碍者禁用。
- 长期治疗慢性非充血性闭角型青光眼者禁用。
药物相互作用
与其他药物如阿司匹林、苯妥英、扑米酮等合用时需谨慎。
贮存方法
储存于20°C-25°C。
有效期
42个月。
生产厂家
TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC.
请注意，以上内容仅供参考，具体用药请遵医嘱。
可能增加肾结石风险。
注意事项
- 增加剂量并不增加利尿作用，可能增加副作用发生率。
- 患者应避免在肺功能受损时使用本药。
- 糖尿病患者应注意血糖水平变化。
- 定期监测血清电解质。
特殊人群用药
- 妊娠和哺乳期女性应在医生指导下使用。
- 儿童和老年人应谨慎使用。
禁忌症
- 对乙酰唑胺或其辅料过敏者禁用。
- 有严重肾脏、肝脏疾病或功能障碍者禁用。
- 长期治疗慢性非充血性闭角型青光眼者禁用。
药物相互作用
与其他药物如阿司匹林、苯妥英、扑米酮等合用时需谨慎。
贮存方法
储存于20°C-25°C。
有效期
42个月。
生产厂家
TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC.
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胃肠外溶液的制备和储存 使用前，应使用至少 5 mL 无菌注射用水复溶每 500 mg 含DIAMOX(乙酰唑胺片)的小瓶。复溶溶液在2°C-8°C(36°F-46°F) 冷藏条件下可保持其理化性质3天，或在15°C-30°C(59°F-86°F) 室温下可保持其理化性质12小时。不含防腐剂。首选直接静脉给药途径。不推荐肌内给药。 1、青光眼：DIAMOX(乙酰唑胺片)应作为常规治疗的辅助治疗。用于治疗慢性单纯性(开角型)青光眼的剂量范围为 250 mg 至 1g DIAMOX(乙酰唑胺片)/24 小时，通常分次给药，剂量超过250 mg。通常发现，每24小时超过 1g 的剂量不会产生增加的作用。在所有情况下，应在个体仔细关注症状和眼张力的情况下调整剂量。建议由医生持续监督。 在继发性青光眼的治疗和一些急性充血性(闭角型)青光眼病例的术前治疗中，首选剂量为 250 mg 每4小时一次，但一些病例在短期治疗中对 250 mg 每日两次有反应。在一些急性病例中，根据个体病例，给予初始剂量500 mg，随后每4小时给予125或 250 mg 可能更令人满意。静脉治疗可用于快速缓解急性病例的眼张力。当 DIAMOX 根据需要与缩瞳剂或散瞳剂联合使用时，观察到互补作用。 2、癫痫：尚不清楚在癫痫中观察到的有益作用是由于对中枢神经系统中碳酸酐酶的直接抑制，还是由于分次给药产生的轻度酸中毒所致。迄今为止，在儿科患者的小发作中观察到了最佳结果。然而，在儿童和成人患者以及其他类型的癫痫发作(如癫痫大发作、混合性发作模式、肌阵挛性抽搐模式等)中均观察到了良好的结果。建议的每日总剂量为8-30 mg/kg，分次给药。尽管一些患者对低剂量有反应，但最佳范围似乎来自每日375～1000 mg。然而，一些研究者认为，每日剂量超过 1g 不会产生比 1g 剂量更好的结果。当 DIAMOX 与其他抗惊厥药联合给药时，建议除现有药物外，起始剂量应为250 mg，每日一次。这可以增加到上述水平。 从其他药物转换为DIAMOX(乙酰唑胺片)应逐渐进行，并符合癫痫治疗的常规实践。 3、充血性心力衰竭：对于充血性心力衰竭的利尿，起始剂量通常为250至375 mg，每日一次，早晨给药 (5 mg/kg)。如果在初始反应后，患者未能继续损失水肿液，请勿增加剂量，但通过跳过一天的药物允许肾脏恢复。隔日给药或隔日休息两天给药时，DIAMOX(乙酰唑胺片)产生的利尿效果最佳。 治疗失败可能是由于药物过量或给药频率过高。使用DIAMOX(乙酰唑胺片)并不能消除对洋地黄、卧床休息、限盐等其他治疗的需要。 4、药物诱导的水肿：推荐剂量为250至375mg DIAMOX(乙酰唑胺片)，每日一次，持续1或2天，与休息一天交替。 5、急性高原病：剂量为每日500 mg~1000 mg，酌情使用片剂或缓释胶囊分次服用。在快速上升的情况下，例如在救援或军事行动中，建议使用 1000 mg 的较高剂量水平。最好在上升前24-48小时开始给药，并在高海拔地区继续给药48小时，或根据需要更长时间以控制症状。 注：用于青光眼和癫痫的推荐剂量与用于充血性心力衰竭的推荐剂量有很大不同，因为前两种情况不依赖于对肾脏碳酸酐酶的抑制，如果要从治疗药物的抑制作用中恢复，则需要间歇性给药。
1、全身：头痛、不适、疲乏、发热、注射部位疼痛、潮红、儿童生长迟缓、弛缓性麻痹、过敏反应 2、消化系统：胃肠道紊乱，如恶心、呕吐、腹泻 3、血液学/淋巴系统：血质不调，如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症、白细胞减少症、血小板减少症、血小板减少性紫癜、黑便 4、肝胆疾病：肝功能异常、胆汁淤积性黄疸、肝功能不全、暴发性肝坏死 5、代谢/营养：代谢性酸中毒、电解质失衡，包括低钾血症、低钠血症、长期苯妥英治疗的骨软化、食欲不振、味觉改变、高/低血糖 6、神经系统：困倦、感觉异常(包括四肢和面部麻木和刺痛)、抑郁、兴奋、共济失调、意识模糊、惊厥、头晕 7、皮肤：过敏性皮肤反应，包括荨麻疹、光敏性、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症 8、特殊感觉：听力障碍、耳鸣、一过性近视。一过性近视是睫状体向前运动导致房角变窄的结果 9、泌尿生殖系统：结晶尿、长期治疗的肾结石风险增加、血尿、糖尿、肾衰竭、多尿
一般 增加剂量不会增加利尿作用，可能增加嗜睡和/或感觉异常的发生率。增加剂量通常会导致利尿作用降低。然而，在某些情况下，非常大的剂量与其他利尿剂联合给药，以确保完全难治性失败时的利尿作用。 患者须知 1、可能发生所有磺胺类衍生物常见的不良反应：过敏反应、发热、皮疹(包括多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症)、结晶尿、肾结石、骨髓抑制、血小板减少性紫癜、溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少和粒细胞缺乏症。建议谨慎早期发现此类反应，应停药并进行适当治疗。 2、在肺泡通气可能受损的肺阻塞或肺气肿患者中，应慎用可能促发或加重酸中毒的DIAMOX(乙酰唑胺片)。 3、逐渐上升是可取的，尽量避免急性高原病。如果进行快速上升并使用DIAMOX(乙酰唑胺片)，应注意的是，如果发生严重形式的高原反应，即高原肺水肿 (HAPE) 或高原脑水肿，这种使用并不能排除迅速下降的需要。 4、建议同时接受高剂量阿司匹林和 DIAMOX(乙酰唑胺片)的患者应谨慎，因为已报告厌食、呼吸急促、嗜睡、代谢性酸中毒、昏迷和死亡。 5、在接受乙酰唑胺治疗的患者中描述了血糖水平升高和降低。糖耐量受损或糖尿病患者应考虑到这一点。 6、乙酰唑胺治疗可能引起电解质失衡，包括低钠血症和低钾血症，以及代谢性酸中毒。因此，建议定期监测血清电解质。建议患有与电解质和酸/碱失衡相关或使患者易患电解质和酸/碱失衡的疾病的患者应特别谨慎，例如肾功能受损患者(包括老年患者;参见注意事项，老年用药)、糖尿病患者和肺泡通气受损患者。 7、乙酰唑胺的一些不良反应，如嗜睡、疲劳和近视，可能会损害驾驶和操作机器的能力。
乙酰唑胺片用于辅助治疗： 1、充血性心力衰竭引起的水肿; 2、药物诱导的水肿; 3、中枢性癫痫(小发作、非局部性发作); 4、慢性单纯性(开角型)青光眼，继发性青光眼，以及需要延迟手术以降低眼内压的急性闭角型青光眼的术前治疗。 5、DIAMOX还适用于预防或改善尝试快速上升的登山者和尽管逐渐上升但极易患急性高原病的登山者的急性高原病相关症状。
1、建议同时接受高剂量阿司匹林和DIAMOX(乙酰唑胺片)的患者应谨慎，因为已报告厌食、呼吸急促、嗜睡、代谢性酸中毒、昏迷和死亡。 2、DIAMOX(乙酰唑胺片)可通过增加苯妥英血清水平来改变苯妥英代谢。这可能会增加或增加一些接受长期苯妥英治疗患者的软骨病发生率。建议接受长期伴随治疗的患者慎用。 3、通过减少扑米酮的胃肠道吸收，DIAMOX(乙酰唑胺片)可能降低扑米酮及其代谢物的血清浓度，从而可能降低抗惊厥作用。建议接受扑米酮的患者在开始、停药或改变DIAMOX(乙酰唑胺片)剂量时应谨慎。 4、由于与其他碳酸酐酶抑制剂可能存在累加效应，因此不建议合并使用。 5、乙酰唑胺可能增加其他叶酸拮抗剂的作用。 6、乙酰唑胺可能升高或降低血糖水平。应考虑正在接受抗糖尿病药物治疗的患者。 7、乙酰唑胺可降低安非他明的尿排泄，并可能增强其作用的幅度和持续时间。 8、乙酰唑胺可减少尿中奎尼丁的排泄，并可能增强其作用。乙酰唑胺可阻止乌洛托品的尿防腐作用。 9、乙酰唑胺可增加锂的排泄，锂可降低。 10、同时使用乙酰唑胺和碳酸氢钠会增加肾结石形成的风险。 11、乙酰唑胺可能升高环孢素水平。
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